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V-DEL技术平台在资深DEL专家领导下,以高质量DEL库、高成功率筛选方式,与整个j9九游会一站式药物研发生产平台有效融合,在CADD+AIDD全程加持下,通过协同SBDD/FBDD、结合ASMS、SPR、X-Ray Crystallography、CryoEM等技术提供靶标蛋白生产、DEL分子库构建、亲和力筛选、活性化合物定制合成、药物化学,生物试验验证开发及CDMO等全方位服务,以更好地助力FIC、BIC药物发现。
极具行业地位、效率、规模的蛋白研发平台
自有专利的膜蛋白表达技术和纳米磷脂盘制备
创新的建库策略和新颖的DNA兼容化学反应
采用自有化学平台多年积累的大量新颖、特异的合成砌块(>26,000 个)
j9九游会药物化学专家全力协同支持
大大缩短了定制DEL库合成、off-DNA分子再合成的实验及交付周期
成熟完善的ASMS和SPR流程验证DEL产生的苗头化合物流程
CADD+AIDD平台加持
DEL+FBDD/SBDD、DEL+FEP协同方案
高效提升DEL筛选及后续跟进的成功率
核心技术平台协同互作(SBDD、FBDD、蛋白表达与纯化、ASMS、SPR、X射线晶体学、Cryo-EM、药物化学、ADME/PK、CADD/AIDD和CDMO等)
通用和专有DEL库,如 PROTAC库、片段库、环肽库及无弹头分子库
特定靶点或定制DEL库(与客户共同设计)
构建兼具更多样性及类药性化学空间的DEL库,通过:
新颖的策略和DNA兼容的化学反应(已成功实施>50种反 应类型)
人工智能/机器学习/化合物信息学推荐BBs( > 26,000个)及药物骨架(> 5,000个)
BB验证
骨架的合成和验证
路线优化
小型库验证
周期:1个月,用于全新定制DEL库
酶l连(严格的质量控制)
化学(严格的质量控制)
HPLC纯化
过程控制策略:
凝胶电泳
LCMS
并行单管生产
并行小规模DEL产出
qPCR
BB质量控制
周期:1至2个月
重金属残留分析
qPCR
高通量测序分析(严格的标准)
DNA兼容反应/工具箱
超过50种化学反应以进行编码化合物库构建Suzuki
Heck
Buchwald
Sonogashira
De-Boc
De-Alloc
De-Fmoc
NO2 reduction
Ester hydrolysis
Click
Tetrazole
Hydantoin
Indole formation
Benzimidazolone
Imidazolidin-2-one
Imidazole formation
Macrocyclic peptide
Pictet-Spengler reaction
Benzimidazole formation
Quinazolinone formation
Groebke-Blackburn-
Bienaymé reaction
SN2
SNAr
Urea formation
Michael addition
Wittig reaction
Oxidative amidation
Reductive amination
Amidation
Sulfonylation
Urea formation
Reductive amination
Carbamate formation
官能团